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Nilotinib 尼罗替尼
生物活性
Nilotinib (AMN-107)是一种BCR-ABL抑制剂，IC50 < 30 nM。Nilotinib 作用于激活的HSCs，抑制增殖，迁移，和肌动蛋白形成,及 α-SMA和胶原的表达。Nilotinib 诱导HSCs凋亡,与bcl-2 表达降低相关，且提高p53 表达, PARP分裂,以及提高 PPARγ 和TRAIL-R表达。Nilotinib 也诱导细胞周期停滞，伴随着p27 的表达和cyclin D1的下调提高。
客户产品验证及相关生物数据
| 数据来源 | J Clin Pharmacol (2015). Figure 3. Nilotinib | |
| 方法 | ||
| 细胞系/动物模型 | blood samples | |
| 浓度 | 2.5 ng/mL | |
| 处理时间 | 24, 48, and 72 h | |
| 实验结果 | Following a single-dose of midazolam of 2 mg on Day 1, midazolam was rapidly absorbed and eliminated with a Cmax of 12.4 ng/mL and AUCinf of 37.0 ng.h/mL. Coadministration with repeated-doses of nilotinib increased the Cmax to 24.1 ng/mL and AUCinf to 88.8 ng.h/mL. |
| 数据来源 | J Clin Pharmacol (2015). Figure 2. Nilotinib | |
| 方法 | DDI study | |
| 细胞系/动物模型 | ||
| 浓度 | 2 mg/mL | |
| 处理时间 | 7-day | |
| 实验结果 | The mean plasma concentration-time profiles of midazolam dosing alone and in combination with nilotinib are displayed in Figure 2a. |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 | |
|---|---|
| 细胞系 | V560G-KIT and D816-KIT cell |
| 方法 | Cell proliferation studies Cells were incubated for 24 hours in complete medium containing up to 10 μmol/L of drug. Viable cells, based on cell size, were then counted using a CDA-500 cell counter (Sysmex Corp.). Duplicate samples at each drug concentration were averaged and cell proliferation then expressed as a percentage of cells in the vehicle control samples. |
| 浓度 | 0~10 μ M |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 | |
|---|---|
| 动物模型 | DBA2/J mice bearing a V560G-KIT and D816V-KIT tumor model |
| 配制 | 10% N-methylpyrrolidinone, 90% polyethylene glycol 300 |
| 剂量 | 100 mg/kg once daily |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
化学数据
| 分子量 | 529.52 |
| 分子式 | C28H22F3N7O |
| CAS号 | 641571-10-0 |
| 纯度 | 99.88% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 16 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8885 mL | 9.4425 mL | 18.885 mL |
| 5 mM | 0.3777 mL | 1.8885 mL | 3.777 mL |
| 10 mM | 0.1889 mL | 0.9443 mL | 1.8885 mL |
仅供科研使用，不得用于临床检验及治疗使用！