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CYM-5442 hydrochloride 1094042-01-9 KL-M25461

CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂,EC50为1.35 nM。

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CYM-5442 hydrochloride

生物活性

CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂,EC50为1.35 nM。CYM-5442是CYM-5181的一种化学优化药剂。CYM-5442通过S1P1的一个结合口袋结构与之相互作用,这个结合处为 S1P1第120位精氨酸残基和121位谷氨酸残基,该结合口袋对于S1P的高亲和性结合以及受体激活是必需的。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km 系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量445.94
分子式C23H27N3O4.HCl
CAS号1094042-01-9
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2425 mL11.2123 mL22.4245 mL
5 mM0.4485 mL2.2425 mL4.4849 mL
10 mM0.2242 mL1.1212 mL2.2425 mL


仅供科研使用,不得用于临床检验及治疗使用!

 


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